药代动力学体表钻研

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服务项目

• 血浆蛋白结合率测定 血浆/肝细胞/肝微粒体代谢不变性试验 CYP450 抑造与诱导试验 代谢表型钻研 代谢产品鉴定与代谢蹊径确证 跨膜转运试验 药物-药物相互作用风险评估

评价能力

• 新利luck18临床前药代动力学平台每年可实现数千项体表单项药代动力学钻研，供试品涵盖幼分子化药、生物技术药及天然产品药物。

软件利用

• 我们选取 WinNonlin 和 Watson LIMS 软件进行数据推算、处置、分析及尝试室治理。

药代动力学钻研有关内容推荐：

新利luck18放射性ADME钻研服务

新利luck18占有创新药同位素药代分析能力的先进尝试室，拥有集同位素合成、象征、检验与分析的一体化服务平台，为抗体类、疫苗类的新药研发提供全面的技术支持。

新利luck18药代动力学& 生物分析一站式服务

从发现筛选到 IND 申报及临床阶段，我们提供体表 ADMET、体内 PK、代谢产品鉴定（MetID）、放射性象征 DMPK/ADME 等齐全解决规划。

【美问必答】ADC药物的药代动力学钻研关注点有哪些？

在临床前研发阶段，科研人员在构建ADC药物的药代动力学模型的过程中必要思考抗体的散布、药物的开释、细胞内的代谢过程等多种成分，才可能为 ADC 药物的钻研提供靠得住的数据支持。

【美问必答】药物DMPK评价当苦衷项与战术

DMPK钻研是药物开发的关键环节，可在早期援手科研人员更好地理解药物在体内的吸收、散布、代谢与渗出过程，从而优化候选药物、预测潜在临床问题并造订有效剂量战术。

FAQs

• 什么是Caco-2细胞模型

  Caco-2细胞株是人结肠腺癌上皮细胞，能够自行分化为类似人成熟的幼肠上皮细胞单层。经过钻研发现Caco-2细胞还能表白蕴含糖，氨基酸，胆汁酸以及P—gp和MRPs等转运载体，因而Caco-2细胞已经成为钻研药物被动及自动转运吸收的模型。

• 在我国申报IND前应该实现哪些In Vitro的PK试验？

  （1）血浆蛋白结合试验（PPB）：凭据 2014 版《临床前药代动力学钻研领导准则》，试验需设计 N=3，并关注浓度依赖性和种属差距
  ；

  （2）体表代谢钻研（Metabolic Stability/MetID）：重点关注种属差距，为体内 PK 钻延注毒理学评价及种属选择提供参考
  ；

  （3）体表药物相互作用（DDI）钻研：蕴含 P450 抑造与诱导（数据分析可参考 FDA 指南：DDI 2006 Draft 和 2020 In Vitro DDI），以及酶表型（CYP/Non-CYP 代谢蹊径）鉴定
  ；

  （4）转运体钻研（Transporter Substrate Assessment & Inhibition）：重要转运体蕴含 Caco-2、P-gp、BCRP、OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3 和 OCT2。

• 临床前的PK数据分析步骤有哪些？

  （1）非房室模型（Noncompartmental Analysis, NCA）：步骤较为轻便客观，所获得的参数（t1/2、Vd、CL、Cmax、Tmax、MRT、AUC0–t、AUC0–∞ 等）可满足 IND 申报要求，但不能用于预测和仿照，且基于线性 PK 如果;

  （2）经典房室模型（Traditional Compartmental PK Model）：步骤相对单一易行，可拟合非线性 PK 数据，可用于预测和仿照，并有助于试验设
  ；

  （3）群体药代模型（Population PK Model）：在临床前阶段使用相对较少，更适合处置稀少数据和进行协变量分析（如 NONMEM、Monolix）。

• 新利luck18的临床前DMPK服务能力

  （1）占有超过20年的技术与项目经验
  ；

  （2）每年实现约20个新药的临床前DMPK申报钻研
  ；

  （3）每年大于2000个化合物的体内PK筛
  ；

  （4）提供PK/PD一站式服务
  ；

  （5）具备抗体及ADC的临床前DMPK钻研能力
  ；

  （6）占有同位素药代钻研的专业技术平台。

有关尝试室

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